新しいNNRTI

ピフェルトロ®の抗ウイルス活性

■ピフェルトロ®の構造式とHIV-1逆転写酵素との結合

ピフェルトロ®は、HIV-1逆転写酵素のNNRTI結合ポケットにおいて、既知のNNRTIの主な耐性変異部位である K103（❶）およびY181（❷）における変異の影響を受けにくい構造である。

■ In vitro抗ウイルス作用

■野生型および主なNNRTI耐性HIV-1に対するNNRTIの抗ウイルス活性（in vitro）

［方法］100%正常ヒト血清存在下において、GFPレポーター遺伝子導入MT4細胞（MT4-GFP細胞）に野生型、K103NおよびY181Cを含む既存のNNRTI耐性HIV-1実験室株を感染多重度（MOI）＝0.01で感染させ、各NNRTIの存在下で72時間培養し、抗ウイルス活性（EC₅₀値）を検討した。

承認時評価資料（社内資料：NNRTI耐性変異を有するHIV-1実験室株に対するドラビリンの抗ウイルス活性）

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