開発の経緯
開発の経緯
ピフェルトロ®錠100mg（一般名：ドラビリン）は、Merck Sharp & Dohme Corp., a subsidiary of Merck & Co., Inc., N.J., U.S.A. で創製されたヒト免疫不全ウイルス 1型（HIV-1）の逆転写酵素に対する新規の非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤（Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor：NNRTI）です。
HIV感染症の治療は、HIV RNA量を検出限界以下に抑え続けることを目標に、抗レトロウイルス療法 （Antiretroviral therapy：ART）を一生涯服用する必要があります。この目標を達成するには、 ARTに対する良好な服薬アドヒアランスの維持が大切です。また、HIV感染症以外の合併症や併用療法など個々の患者の状態や環境に応じ、最適な治療選択肢を提供することが重要となっています。 ドラビリンは、野生型ウイルスおよび主なNNRTI耐性ウイルスに対し阻害活性を示す新規NNRTIとして開発されました。
海外第Ⅲ相臨床試験では、抗HIV薬の治療経験がない外国人HIV-1感染患者を対象に、他の抗HIV 薬と併用して、ドラビリンをダルナビルおよびリトナビル（DRV/r）を対照薬として投与した際の有効性および安全性を検討する試験（018試験：DRIVE-FORWARD試験）、同じく抗HIV薬の治療経験がない外国人HIV-1感染患者を対象に、ドラビリン／ラミブジン／テノホビル ジソプロキシルフマル酸塩（DOR/3TC/TDF）†をエファビレンツ／エムトリシタビン／テノホビル ジソプロキシルフマル酸塩†を対照薬として投与した際の有効性および安全性を検討する試験（021試験：DRIVE-AHEAD試験）、および既存のベースライン治療によりウイルス学的抑制が得られている外国人HIV-1感染患者を対象に、DOR/3TC/TDFに切り替えた際の有効性および安全性を検討する試験（024試験： DRIVE-SHIFT試験）を実施しました。その結果、いずれの試験においても、ドラビリンを含むレジメンの有効性は、対照薬またはベースライン治療を継続した際の有効性に対して非劣性であり、その忍容性が良好であることが確認されました。また、ベースラインのウイルス量にかかわらずウイルス抑制効果を示し、食事の有無にかかわらず1日1回 投与が可能であることも確認されています。
これらの結果を踏まえ、HIV-1感染症を適応症として、他の抗HIV薬と併用して、ドラビリン1日1回 100 mg投与の用法および用量で製造販売承認申請を行い、米国では2018年8月に、EUでは2018年 11月に承認されました。
国内では、ピフェルトロ®錠100mgについて「HIV感染症治療薬の製造又は輸入承認申請の取扱いについて（平成10年11月12日付医薬審第1015号）」に基づき、海外における承認申請資料を用いて 製造販売承認を申請し、2020年1月に承認を取得しました。
†国内未承認