薬物動態：薬物相互作用
薬物動態：薬物相互作用
1. 臨床薬物相互作用試験（外国人データ、一部日本人を含む）1）
健康成人を対象とした臨床薬物相互作用試験から得られた、レテルモビルの薬物動態に及ぼす併用薬の影響及び併用薬の薬物動態に及ぼすレテルモビルの影響は以下の通りでした。
■レテルモビルの薬物動態に及ぼす併用薬の影響
外国人成人のデータ
QD：1日1回投与、BID：1日2回投与、IV：静脈内投与、PO：経口投与、AUC：単回投与の場合はAUC0-∞、1日1回投与の場合はAUC0-24hr、1日2回投与の場合はAUC0-12hr
※1：投与後24時間の血漿中濃度（C24hr）の幾何平均比（90%信頼区間）は、0.14（0.11, 0.19）であった。
※2：リファンピシン最終投与から24時間経過後のリファンピシンがレテルモビルに及ぼす影響を示す。C24hrの幾何平均比（90%信頼区間）は、0.09（0.06, 0.12）であった。
※3：日本人成人のデータ
注) 本剤の用法及び用量は、レテルモビルとして1日1回480mgを経口又は静脈内投与である。なお、シクロスポリンを併用投与する場合には、1日1回240mgを経口又は静脈内投与である。
■併用薬の薬物動態に及ぼすレテルモビルの影響
外国人成人のデータ
QD：1日1回投与、BID：1日2回投与、IV：静脈内投与、PO：経口投与、EE：エチニルエストラジオール、LNG：レボノルゲストレル、AUC：単回投与の場合はAUC0-∞、1日1回投与の場合はAUC0-24hr、1日2回投与の場合はAUC0-12hr
※：AUC0-lastの比
注）本剤の用法及び用量は、レテルモビルとして1日1回480mgを経口又は静脈内投与である。なお、シクロスポリンを併用投与する場合には、1日1回240mgを経口又は静脈内投与である。
2. 生理学的薬物速度論モデルによるシミュレーション2、3）
生理学的薬物速度論モデルによるシミュレーションにおいて、CYP3A基質であるエベロリムス2mgを単独投与したときに対し、レテルモビル480mgとの併用時では、エベロリムスのAUCは2.5倍に増加すると推定されました。［「10.2 併用注意（併用に注意すること）」の項参照］
4. 効能又は効果
下記におけるサイトメガロウイルス感染症の発症抑制
〇同種造血幹細胞移植
〇臓器移植
6. 用法及び用量−抜粋−
・錠240mg 顆粒分包20mg・120mg
通常、成人にはレテルモビルとして480mg（240mg錠2錠又は120mg顆粒4包）を1日1回経口投与する。シクロスポリンと併用投与する場合にはレテルモビルとして240mg（240mg錠1錠又は120mg顆粒2包）を1日1回経口投与する。
1) 社内資料（臨床薬物相互作用試験）
2) 社内資料（生理学的薬物速度論モデルによる薬物相互作用）
3) Menzel K et al. Clin Transl Sci. 2023; 16（6）: 1039-1048.