作用機序
作用機序
スージャヌ®配合錠は、シタグリプチンおよびイプラグリフロジンを有効成分とする配合剤です。シタグリプチンおよびイプラグリフロジンはそれぞれ異なる標的分子の活性を特異的に阻害することにより血糖降下作用を示し、両薬剤の併用投与により、相加的な薬理作用が期待できます。
シタグリプチン1)3)5)
インクレチンであるglucagon-like peptide 1（GLP-1）およびglucose-dependent insulinotropic polypeptide（GIP）は、グルコース恒常性の維持にかかわるホルモンです。シタグリプチンは、DPP-4酵素を阻害し、インクレチンのDPP-4による分解を抑制することにより、活性型インクレチン濃度を上昇させ、血糖値依存的にインスリン分泌促進作用並びにグルカゴン濃度低下作用を増強し血糖コントロールを改善します。
イプラグリフロジン6)
SGLTは、Na+の濃度勾配を駆動力としてグルコースを細胞内へ能動輸送するトランスポーターです。消化管におけるグルコース吸収はSGLT1が、腎近位尿細管におけるグルコース再吸収はSGLT2が、それぞれ主たる役割を担っています。イプラグリフロジンは腎近位尿細管に発現するSGLT2を阻害し、血液中の過剰なグルコースを体外に排出することで血糖降下作用を発揮します。
【参考文献】
1）Herman GA et al. J Clin Endocrinol Metab 2006; 91（11）: 4612-4619.
本試験はMSD社の支援を受け実施された。著者のうち16名はMSD社の社員、
3名はMSD社の元社員であった。著者にMSD社の顧問や講演料を受領した者が含まれる。
2）Schwartz SL et al. Diabetes Technol Ther 2011; 13（12）: 1219-1227.
本試験はアステラス製薬の資金提供を受け実施された。著者のうち5名はアステラス製薬の社員であった。
3）Drucker DJ. Diabetes Care 2003; 26（10）: 2929-2940.
本試験の著者はMSD社の顧問である。
4）Holst JJ et al. Diabetes Obes Metab 2011; 13（Suppl 1）: 89-94.
5）Kim D et al. J Med Chem 2005; 48（1）: 141-151.
本試験の著者はMSD社の社員である。
6）Wright EM et al. J Intern Med 2007; 261（1）: 32-43. ［SGL-00028］